Opis spóźniona na 10.04.2014
- Nazwa łacińska: Circadine
- Kod ATC: N05CH01
- Substancja czynna: Melatonina (melatonina)
- Producent: SwissCo Usługi (Szwajcaria)
- Skład
- Postać produktu
- Farmakologiczne działanie
- Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
- Wskazania
- Przeciwwskazania
- Skutki uboczne
- Instrukcje dotyczące Tsirkadin (metoda i dawkowanie)
- Przedawkować
- Współpraca
- Warunki sprzedaży
- Warunki przechowywania
- Data ważności
- Analogi
- Recenzje
- Cena, gdzie kupić
Skład
Skład jednej tabletki nasenne to 2 mg Melatonina ; do substancji pomocniczych obejmują kopolimer metakrylanu metylu, 40 mg chlorku trimetilammonioetilmetakrilata 40 mg dihydratu wodorofosforanu wapnia, 80 mg monohydratu laktozy, 2 mg krzemionki i 4 mg talku i 2 mg stearynianu magnezu.
Postać produktu
Lek jest dostępny w postaci tabletek, które są białe lub prawie białe, okrągłe, bi-wypukły kształt.
21 Tabletki pakowane w blistry rzeczy, które są z kolei umieszczone w tekturowych pudełkach z instrukcjami do Tsirkadin.
Farmakologiczne działanie
Melatonina - syntetyczny analog hormonu wydzielanym przez szyszynkę, i ma strukturę chemiczną, w pobliżu serotoniny , Fizjologiczne warunki promowania wydzielanie Melatonina Co zwiększa natychmiast początku okresu ciemnego. Jego maksymalne wydzielanie osiągnie około 2 do 4 rano, a spadek nastąpi w drugiej połowie nocy. Wiadomo, że melatonina w stanie kontrolować rytmów okołodobowych i wziąć cyklu dzień-noc. Melatonina Ma silne działanie hipnotyczne i przyczynia się do szybkiego zaśnięcia.
Ten efekt jest osiągnięty w związku z faktem, że melatonina Wpływa na receptory MT1, MT2 i przeciążenia, a receptory te odgrywają ważną rolę w regulacji rytmów okołodobowych. Jest udowodnione, że wraz z wiekiem, zawartość tej substancji w organizmie jest znacznie zmniejszona, więc Tsirkadin jest bardzo popularna wśród starszego pokolenia (ponad 55), a ludzie, którzy cierpią z podstawowym bezsenność ,
Po otrzymaniu 2 mg dziennie Tsirkadina popołudniowych pacjentów od pierwszych dni od otrzymania zawiadomienia, że wydłużony czas trwania snu, a jakość snu poprawiła. Wielu pacjentów również powiedzieć, że przyjmowanie leku w stałej poprawy nie jest tylko marzeniem, ale aktywność na jawie i nie ma reakcji psychomotorycznych pogorszenie się przez cały dzień.
Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
Absorpcja
W recepcji Melatonina Wewnątrz jest ustalone, że substancja dorosłych szybko i bez problemów absorbowane w jelitach, a u osób starszych szybkość wchłaniania leku może być zmniejszony o 40-50%.
Jeśli zakres dawkowania w recepcji Melatonina wynosi od 2 do 8 mg, że parametry kinetyczne w postaci liniowej nie tracą tempa. Tsirkadina biodostępność wynosi około 15%. Należy zauważyć, że w badaniach zauważyć znaczący efekt tak zwanego "pierwszego przejścia" metabolizmu podstawowego oceny, w którym 80-85%. TCmax ustalona na około 3:00. Należy również zauważyć, że posiłek mogą mieć znaczny wpływ na wchłanianie Melatonina I na poziomie Cmax w osoczu. Jednoczesne przyjmowanie i wchłanianie tabletki Tsirkadina żywności Melatonina To spowalnia, a to może nie tylko prowadzić do stosunkowo późno TCmax, ale niższym Cmax.
Alokacja
W badaniach in vitro stwierdzono, że połączenie substancji czynnej z białkami osocza osiągnie 60%. Najsilniejszy związek Melatonina występuje z albuminą, HDL (lipoprotein o wysokiej gęstości) i kwasu alfa-1-glikoproteiny.
Jest udowodnione, że występuje długotrwałe gromadzenie leczenie farmakologiczne. Jest to spowodowane faktem, że T1 / 2 Melatonina osoba jest bardzo krótki. Od 1 do 3 tygodni leczenia z tym nasennych 2 godziny po podaniu tabletki (o godzinie 23:00) przeprowadzono pobierania krwi w wyniku czego ich stężenie oznaczono. Była 431 ± 83,1 pg.
Metabolizm
W badaniach eksperymentalnych Sugerowano, że w procesie metabolizm Melatonina izozymy przyczynić się do takich jak CYP1A1, CYP1A2 i CYP2C19. Główny metabolit Melatonina To jest nieaktywne 6-sulfatoksymelatoniny. Presistemnomu metabolizm w wątrobie i wydalanie całkowitą metabolitem końce na około 12 godzin po otrzymaniu Tsirkadina.
Wycofanie
T1 / 2 Tsirkadina osiągnie 3-3, 5:00. Gdy Wycofanie główną rolę odgrywaną przez nerki (89% w postaci sprzężonej z 6-glukuronidu i siarczanu gidroksimelatonina). Reszta Tsirkadina pochodzi z ludzkiego ciała w postaci niezmienionej.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
Należy pamiętać, że Cmax leku u kobiet może wzrosnąć 3-4 razy w porównaniu z wartościami zapisanymi w mężczyzn.
Ze względu na fakt, że proces metabolizm u starszych pacjentów (55-68 lat); znacznie spowalnia się z wiekiem, wartości AUC i Cmax mają wyższe (AUC może osiągnąć 5000 pg x h / ml i Smah- 1.200 pg / ml).
Od wątroby - główny korpus, który jest zaangażowany w metabolizm Tsirkadina, poważne choroby wątroby może spowodować znaczny wzrost stężenia Melatonina (endogenne). Należy zauważyć, że maksymalna koncentracja Melatonina stężenie w osoczu osiągane w ciągu dnia oraz u pacjentów z marskością wątroby powinni być bardzo ostrożni w tym czasie. Ponadto u pacjentów z marskość wątroby Zaobserwowano znaczne zmniejszenie wydalania 6-sulphatoxymelatonin, w porównaniu do grupy kontrolnej.
Wskazania
Zaleca się stosować leku Tsirkadin:
- z krótkoterminowym leczeniu pierwotnej bezsenność Który charakteryzuje się niską jakością snu u osób w podeszłym wieku (55 - 68 lat).
Przeciwwskazania
Nie należy stosować leku Tsirkadin:
- w wrodzoną nietolerancją galaktozy ;
- w obecności glukozy-galaktozy, zespołem złego wchłaniania ;
- wrodzony niedobór laktozy ;
- w Choroby autoimmunologiczne ;
- w niewydolność nerek ;
- w niewydolność wątroby ;
- w ciąża ;
- w Laktacja (w czasie karmienia piersią);
- w wieku 18 lat;
- w nadwrażliwość dowolnego składnika preparatu.
Skutki uboczne
Podczas przyjmowania leku mogą wystąpić u pacjentów Tsirkadin dolegliwości:
Układ sercowo-naczyniowy
:
z
pływy
(okresowe zaczerwienienie skóry).
Od układu pokarmowego:
z
bóle brzucha, zaparcia, suchość w ustach, zaburzenia i zaburzenia trawienia, wymioty, zwiększenie perystaltyki, wzdęcia, gruczołów ślinowych nadprodukcja, cuchnący oddech
,
Na skórze:
z
nadmierne pocenie się, wyprysk, rumień, swędząca wysypka i swędzenie, suchość skóry, infekcje paznokci, pocenie się w nocy.
CNS:
z
drażliwość, pobudliwość, zmęczenie, bezsenność, koszmary senne, migrena, pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, senność, zmienność nastroju, zachowania agresywne, pobudzenie, płaczliwość, budzenie się wcześnie rano, zwiększone libido, zaburzenia pamięci, zmniejszenie koncentracji uwagi, niska jakość snu.
W ramach wizji:
z
zmniejszenie ostrości widzenia, niewyraźne widzenie, nasilone łzawienie
,
Na części zaburzeń ucha i błędnika:
z
zawroty głowy
zmiana pozycji ciała.
Wyniki badań laboratoryjnych:
z
leukopenia i małopłytkowość, hiperbilirubinemia, hipertrójglicerydemia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zmiany parametrów laboratoryjnych wątroby
,
Inne:
z
zmęczenie, zwiększenie masy ciała, skurcze mięśni, ból szyi, priapizm, zmęczenie, półpasiec, obrzęki
,
Instrukcje dotyczące Tsirkadin (metoda i dawkowanie)
Tsirkadin lek jest przyjmowany doustnie 1 tabletka o przedłużonym działaniu, który zawiera 2 mg Melatonina , Instrukcje dotyczące stosowania Tsirkadina wskazał, że zaleca się przyjmowanie leku w godzinach popołudniowych po posiłku. Najlepszym sposobem leczenia według hipnotyczne wynosi 3 tygodnie.
Przedawkować
Dzisiaj nie było żadnego przypadku przedawkowania leku Tsirkadin. Podczas badanej grupie osobników Tsirkadin stosowany w dawce 5 mg na dzień, przez około 12 miesięcy. W wyniku tego, żaden z tych pacjentów nie wykazywał żadnych zmian i poważne efekty uboczne. Jest udowodnione, że stosowanie opiatów Tsirkadin dawce dziennej w zakresie 200-300 mg nie powoduje żadnych istotnych klinicznie działań niepożądanych.
Prawdopodobna reakcja przedawkowania może być rozwój silny senność Ale ponieważ klirens substancji czynnej zmienia się w ciągu 12 godzin, objaw zniknie całkowicie w ciągu 10-12 godzin po podaniu hipnotycznym wewnątrz. Specjalna obróbka przedawkowania nie jest wymagane.
Współpraca
Interakcje farmakokinetyczne
Jest udowodnione, że lek pracy Tsirkadina przy stężeniach, które są znacznie wyższe niż dawki terapeutycznej melatonina jest zdolny do wywołania in vitro CYP3A. Do tej pory eksperci nie są jeszcze określone znaczenie kliniczne tego faktu i dlatego doradzamy w rozwoju objawów indukcji, aby omówić z lekarzem kwestię zmniejszenia dawek leków, które są stosowane w tym samym czasie z pigułek nasennych.
Nawet przy wysokich stężeniach Melatonina nie jest specyficzny dla indukcji grupy enzymów CYP1A in vitro. Tak więc, jego oddziaływanie z innymi substancjami aktywnymi prawdopodobne, ale minimalne.
Ze szczególną starannością, aby ten hipnotyczny powinny być pacjenci, którzy już używają ich leczenia farmakologicznego takich jak fluwoksamina, jak to miał we wspólnym przyjęciu może spowodować znaczny wzrost stężenia Melatonina , Eksperyment był na pewno, że fluwoksamina może wywołać wzrost AUC o 15-17 razy, a Cmax we krwi w 10-12. Efekt ten uzyskuje się poprzez hamowanie metabolizmu melatoniny takich izoenzymów cytochrom W P450 (CYP) - CYP1A2 i CYP2C19.
Ponadto, należy zachować ostrożność, a pacjenci, którzy biorą 5- lub 8-metoksypsoralenem. Substancja ta może również powodować wzrost stężenia melatoniny w wyniku zahamowania metabolizmu.
Podnieść
Melatonina
Osocze może być jednoczesne stosowanie cymetydyny (inhibitor CYP2D), która także ma działanie hamujące w tym procesie.
Należy pamiętać, że
palenie
zmniejszając stężenie melatoniny w wyniku stymulacji CYP1A2.
Dodatkowo, należy skonsultować się z lekarzem pacjentów przyjmujących
Estrogeny
(
Antykoncepcyjne
lub hormonalnej terapii zastępczej), co również powoduje wzrost stężenia melatoniny.
Powodem znacznego wzrostu ekspozycji melatoniny można inhibitory CYP1A2 (
chinolony
).
Obniżenie stężenia substancji czynnej w osoczu krwi może induktorami CYP1A2 (
karbamazepina, ryfampicyna
).
Badania interakcji inhibitorów Tsirkadina prostaglandyny, benzodiazepiny, agonistów, antagonistów I Leki przeciwdepresyjne , tryptofan i etanol To nie jest prowadzona, ale we współczesnej literaturze naukowej dostarcza wielu przykładów, które odnoszą się do wpływu tych substancji na wydzielanie Melatonina ,
Interakcje farmakodynamiczne
Eksperci doradzić w trakcie leczenia środkiem uspokajającym, aby całkowicie zrezygnować z używania alkohol Na wspólnej odbioru znacznie zmniejsza skuteczność tego leku.
Tsirkadin może znacznie zwiększyć uspokajające działanie benzodiazepin i jako nie-benzodiazepiny leków nasennych. Lepiej zrezygnować wspólną recepcję i Tsirkadina Zaleplon, zolpidem i Zopiklon Jako kombinacja tych leków może powodować postępujące zaburzenie uwagi, takie jak pamięć i koordynacji.
Zwiększyć poczucie spokoju i spowodować poważne trudności w realizacji niektórych zadań można łączyć Tsirkadina spotkanie z lekami, które mają wpływ na ośrodkowy układ nerwowy ( Tiorydazyny, imipramina ).
Należy również odmówić Jednoczesne stosowanie z lekami z grupy NLPZ.
Warunki sprzedaży
Preparat jest dostępny w aptekach tylko przez recepty.
Warunki przechowywania
Tsirkadin Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci maksymalnej i młodzieży w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.
Data ważności
Lek Tsirkadin ma wystarczająco dużą żywotność rocka trwałości 5 lat.
Analogi Tsirkadina
- Melaxen
- Vita-melatonina
Podstawowym lekiem jest analogowy Melaxen Ale także cieszył się popularnością analogów Tsirkadina takich jak Melaxen Balans i Melatonina ,
Recenzje Tsirkadine
Średnia ocena Tsirkadina Forum jest skala 4, 6 i 5-punktowe.
Zalety forum narkotyków Odwiedzający obejmują:
- miękki efekt;
- brak późniejszych skutków;
- efekt oszczędności po zakończeniu kursu.
Minusem panelistów leków są:
- wysoki koszt.
Po przeanalizowaniu odpowiedzi dotyczące forum Tsirkadine, możemy stwierdzić, że najczęściej jest on używany z osobami starszymi, aby pozbyć się bezsenności pierwotnej.
Informacje o przygotowaniu Tsirkadin Wikipedii tam.
Cena Tsirkadina gdzie kupić
Średnia cena detaliczna Tsirkadina na Ukrainie jest 540 UAH.
Kup medycyny Tsirkadin w Moskwie może być ponad 640 rubli.