Opis spóźniona na 13.08.2014
- Nazwa łacińska: Roxera
- Kod ATC: C10AA07
- Substancja czynna: Rozuwastatyny (Rosuvastatinum)
- Producent: KRKA, Słowenia
- Skład
- Postać produktu
- Farmakologiczne działanie
- Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
- Wskazania
- Przeciwwskazania
- Skutki uboczne
- Tabletki Roxer: instrukcje użytkowania, droga podania i trybu dawkowania
- Przedawkować
- Współpraca
- Warunki sprzedaży
- Warunki przechowywania
- Data ważności
- Analogi
- Recenzje
- Cena, gdzie kupić
Skład
Skład jednej tabletki Roxer zawiera 5, 10, 15, 20, 30 lub 40 mg rozuwastatyny jako rosuwastatyna wapniowa oraz substancje pomocnicze:
- celulozy mikrokrystalicznej;
- laktoza bezwodna;
- krospowidon;
- bezwodna krzemionka koloidalna;
- stearynian magnezu.
Powłoka, która to tabletka powlekana zawiera w swoim składzie:
- metakrylanu butylu, kopolimer metilkrilata dimetyloaminoetylu w proporcji 1: 2: 1;
- makrogol 6000;
- ditlenek tytanu;
- laktoza jednowodna.
Postać produktu
Roxer wytwarza się w postaci tabletek, tabletek powlekanych białego powlekania, które różnią się wyglądem w zależności od stężenia substancji czynnej:
- Tabletki rozuwastatyny w dawce 5, 10 lub 15 mg są okrągłe, obustronnie wypukłe, z ścięty. Z jednej strony jest oznakowanie odpowiednią dawkę substancji czynnej, "5", "10" i "15", odpowiednio.
- Tabletki rozuwastatyny w dawce 20 mg są okrągłe, obustronnie wypukłe, z ścięty.
- Tabletki rozuwastatyny w dawce 30 mg, dwustronnie wypukłe, kształtu i mają kapsulovidnuyu ryzyka obu stronach.
- Tabletki rozuwastatyny w dawce 40 mg, wklęsła ma postać kapsulovidnuyu.
Aby wyciąć tabletki są dobrze przez dwie warstwy, wewnętrzna - biały.
Farmakologiczne działanie
Działanie farmakologiczne leku Roxer skierowanej do:
- Hamowanie aktywności enzymu mikrosomalnych hydroksymetyloglutarylo-CoA reduktazy , Który pełni funkcję ograniczania wczesnych etapów syntezy katalitycznej cholesterol ,
- Normalizację profilu lipidowym ( Efekt hipolipidemiczny ) Ze względu na spadek krew Stężenia sumy cholesterol , trójglicerydy , Lipoprotein niska gęstość i poprawy wskaźników koncentracji Lipoprotein wysokiej gęstości.
Lek należy do grupy farmakologicznej " Statyny ".
Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
Gdy w organizmie rozuwastatyny wywołuje następujące efekty:
- Pomaga zmniejszyć wysokie stężenia lipoproteiny o niskiej gęstości cholesterolu ;
- Pomaga obniżyć podwyższone stężenie całkowite cholesterol ;
- Pomaga zmniejszyć podwyższone stężenie trójglicerydów;
- Poprawia koncentrację Cholesterol HDL ;
- To przyczynia się do zmniejszenia stężenia lipoproteiny o niskiej gęstości apolipoproteiny ( apolipoproteiny B );
- To przyczynia się do zmniejszenia stężenia lipoproteiny o niskiej gęstości cholesterolu ;
- To przyczynia się do zmniejszenia stężenia cholesterolu lipoprotein o bardzo małej gęstości ;
- To przyczynia się do zmniejszenia stężenia trójglicerydów, lipoprotein o bardzo małej gęstości ;
- Poprawia koncentrację plazmowe apolipoproteiny A1 ;
- Obniża wskaźniki cholesterolu LDL do lipoproteiny o wysokiej gęstości cholesterolu ;
- Zmniejsza to ogólne wskaźniki cholesterol do lipoproteiny o wysokiej gęstości cholesterolu ;
- Zmniejsza proporcje lipoproteiny o niskiej gęstości cholesterolu do lipoproteiny o wysokiej gęstości cholesterolu;
- Zmniejsza proporcje lipoproteiny o niskiej gęstości apolipoproteiny ( apolipoproteiny B ) W apolipoproteiny A1 ,
Wyraźnego efektu klinicznego Roxer rozwija tydzień po rozpoczęciu leczenia. Około 90% maksymalnego efektu terapii obchodzi się dwa tygodnie później.
Aby osiągnąć maksymalny efekt trwa zwykle cztery tygodnie, po czym jest utrzymywana przez cały kolejny okres leczenia.
Maksymalne stężenie w osoczu rozuwastatyny Mówi, pięć godzin po zażyciu pigułki, stopa całkowita biodostępność wynosi 20%.
Rozuwastatyny dużym stopniu metabolizowany w wątroba Co jest głównym celem syntezy cholesterol i metabolizmie Cholesterolu LDL ,
Indeks rozkładu materii wynosi około 134 litrów. Około 90% rozuwastatyny wiąże Białka osocza (głównie albumina ).
Rozuwastatyny metabolizowane ograniczona (około 10%). Przeprowadzone in vitro z użyciem ludzkiej hepatocytów Badania metabolizm wykazały, że substancja podlega jedynie do minimum metabolizm na podstawie układ enzymatyczny cytochromu P450 , Ponadto, ta metabolizm nie można uznać za istotne klinicznie.
Głównym izoenzym Uczestniczących w Metabolizm rozuwastatyny Czy CYP 2C9. W mniejszym stopniu bierze udział w procesie izozymy 2C19, 3A4 i 2D6.
W procesie metabolizowania go zidentyfikowano dwa główne metabolit :
- N-desmetylo ;
- lakton ,
N-desmetylo Charakteryzuje się o połowę w porównaniu z aktywnością rozuwastatyny , Odnośnie lakton Uważa się, forma nieaktywne klinicznie.
Rozuwastatyny Ma działanie hamujące więcej niż 90% w stosunku do hydroksymetyloglutarylo-CoA reduktazy (HMG-CoA-reduktazę), który krąży w organizmie ludzkim w krążeniu ogólnym.
Większość wejść do ciała rozuwastatyny (około 90%) jest wyprowadzana bez zmian z zawartością jelito , W ten sposób wydalane zarówno wchłania i nie wchłoniętej substancji czynnej.
Pozostałość rozuwastatyny wydalana przez nerki w moczu (w przybliżeniu 5% - bez zmian).
Półtrwania substancji wynosi około 20 godzin i zależy od zwiększenia dawki. Średni klirens osocze wynosi około 50 litrów na godzinę. Wskaźnik zmienności w odniesieniu do wartości średniej (współczynnik zmienności) - 21, 7%.
Tak jak w przypadku innych leków, które hamują aktywność hydroksymetyloglutarylo-CoA reduktazy , Zdobycie wątroby rozuwastatyny promuje transportera membrana atrakcją OATR-C, która odgrywa ważną rolę w procesie usuwania substancji z wątroba ,
Rozuwastatyny charakteryzuje ekspozycji ogólnoustrojowej zależny od dawki, który zwiększa się w stosunku do dawki substancji.
Wielokrotne codzienne stosowanie leku nie powoduje zmiany jej właściwości farmakokinetyczne substancji czynnej.
Wiek i płeć pacjenta, nie ma wpływu na właściwości farmakokinetyczne. Badanie to wykazało, że u pacjentów rasy mongoloidalny wartości AUC i maksymalne stężenie w osoczu rozuwastatyny w przybliżeniu dwukrotnie wyższe niż u pacjentów należących do rasy kaukaskiej.
Indianie mają podobne ceny wyższe niż te, dla rasy białej około 1, 3 razy. Nie ma klinicznie istotnych różnic pomiędzy wskaźnikami dla czarnych i biali brakuje.
Pacjenci z niewydolność nerek w łagodnym lub umiarkowanym formie wskaźników i najwyższego stężenia rozuwastatyny N-desmetylo osocza pozostaje zasadniczo niezmieniony.
W ciężkich postaciach niewydolność nerek Strona większe stężenia w osoczu rozuwastatyny wzrosła o około trzy razy, a stawki z najwyższych stężeń w osoczu N-desmetylo - O dziewięciokrotnie w stosunku do ilości podanej w zdrowych ochotników.
Wskaźniki stężenia w osoczu rozuwastatyny Pacjenci, którzy byli na hemodializa Wyższy niż u zdrowych ochotników około dwukrotnie.
Z niewydolność wątroby Spowodowana przewlekłą chorobą wątroby, alkoholowej stężenia osoczowego wskaźników rozuwastatyny umiarkowanie zwiększona.
Pacjenci, u których choroba jest klasa A dla Child-Pugh , Tempo najwyższych stężeń rozuwastatyny w osocze i AUC wzrosły odpowiednio o 60 i 5% w porównaniu z pacjentami wątroba co jest zdrowe.
Jeśli choroba wątroba Należy do kategorii B przez Child-Pugh , Dane porównawcze wzrosła o 100 i 21%. U pacjentów, u których choroba nie jest sklasyfikowany jako C, dane nie są dostępne, w związku z brakiem doświadczenia z nimi rosuwastatyny.
Wskazania
Roxer pokazuje:
- W celu leczenia pacjentów cierpiących Podstawowym typu hipercholesterolemia (w tym rodzina g iperholesterinemii II-A według typu Fredrickson ) A dyslipidemii mieszana (typ II-b). Lek należy przepisać, jeśli prawdopodobny efekt terapeutyczny nie może osiągnąć cel terapii bez leków: dieta, korekty masy ciała pacjenta, ćwiczenia, itp ..
- Do leczenia pacjentów z rozpoznaniem rodziny homozygotyczne hipercholesterolemia , Roxer przewidziana jako uzupełnienie terapii, których celem jest zmniejszenie poziomu lipidy Jako uzupełnienie diety oraz w tych przypadkach, gdzie wcześniej przypisane leczenie nie dają pozytywnych rezultatów.
- W przypadku pacjentów, u których rozpoznano miażdżyca , Lek jest stosowany jako uzupełnienie diety przypisany do spowalniania progresji choroby, jak również w celu zmniejszenia całkowitej cholesterol i lipoproteiny o niskiej gęstości cholesterolu do żądanego poziomu.
- Jako środek profilaktyczny, zapobieganie rozwojowi powikłań choroby kiery i naczynia Pacjenci z predyspozycją do rozwoju zmiany miażdżycowe naczyń ,
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania w tabletki o zawartości rosuwastatyny Roxer w dawkach 5, 10 i 15 mg, są następujące:
- nadwrażliwość na jeden lub więcej ze składników leku;
- reaktywny Zaburzenia wątroby (w tym m.in. rodzaj choroby nieznanego pochodzenia), jak również warunki charakteryzuje stały wzrost poziomu aminotransferaz wątrobowych I stan, w którym albo aminotransferaz wątrobowych Zwiększa to nie mniej niż trzy razy;
- Choroba nerek W których klirens kreatyniny nie przekracza poziomu 30 ml / min;
- przewlekła postępująca dziedziczna Choroby nerwowo-mięśniowe Który charakteryzuje pierwotnym uszkodzeniem mięśni ( miopatia );
- Jednoczesne stosowanie antydepresyjne Cyklosporyna ;
- zdiagnozowano u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem Powikłania miotoksicheskih ;
- nietolerancja laktoza ;
- niedoborem laktazy ;
- galaktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy ;
- ciąża (jako lek nie jest zalecana dla kobiet w wieku rozrodczym, jeśli nie używać antykoncepcyjne );
- karmienie piersią;
- w wieku 18 lat.
Tabletki dawkowanie rozuwastatyny 30 i 40 mg jest przeciwwskazane:
- U pacjentów z nadwrażliwością na jeden lub więcej ze składników leku;
- pacjenci z aktywnych form Zaburzenia wątroby (w tym m.in. rodzaj choroby nieznanego pochodzenia), jak również warunki charakteryzuje stały wzrost poziomu aminotransferaz wątrobowych I stan, w którym albo aminotransferaz wątrobowych Zwiększa to nie mniej niż trzy razy;
- Choroba nerek W których klirens kreatyniny nie przekracza poziomu 60 ml / min;
- przewlekła postępująca dziedziczna Choroby nerwowo-mięśniowe Który charakteryzuje pierwotnym uszkodzeniem mięśni ( miopatia );
- niedoczynność tarczycy ;
- Jednoczesne stosowanie antydepresyjne Cyklosporyna ;
- zdiagnozowano u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem Powikłania miotoksicheskih (gdy pacjent ma historię znaku na toksyczność z mięśni, co wywołało kolejny inhibitor narkotyków hydroksymetyloglutarylo-CoA reduktazy lub leki, które są pochodnymi kwasu fibrynowego );
- uzależnienia od alkoholu;
- dotkliwy niewydolność wątroby ;
- przynależność pacjenta do mongoloid wyścigu;
- Jednoczesne przyjmowanie fibraty ;
- nietolerancja laktoza ;
- niedoborem laktazy ;
- galaktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy ;
- ciąża (jako lek nie jest zalecana dla kobiet w wieku rozrodczym, jeśli nie używać środków antykoncepcyjnych);
- karmienie piersią;
- w wieku 18 lat i starsze niż 70 lat.
Skutki uboczne
Leczenie Roxer mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
- dysfunkcja Układ odpornościowy W tym reakcje spowodowane nadwrażliwością na Rozuwastatyny lub inne składniki leku, w tym rozwój obrzęk naczynioruchowy ;
- dysfunkcja Układ pokarmowy Wyrażona w formie częste zaparcia, ból w nadbrzuszu, nudności; w rzadkich przypadkach może rozwinąć zapalenie trzustki ;
- łamanie wynikające ze skóry i tkanki podskórnej i wyraża się w postaci wysypka skórna, świąd, pokrzywka ;
- zaburzenia mięśni szkieletowych, które występują w formie bóle mięśni (często), a czasami miopatia i rabdomiolizy ;
- naruszenie charakterze ogólnym, z których najczęstszym jest astenia ;
- dysfunkcja nerka i dróg moczowych Które często towarzyszą zwiększone stężenie białka w moczu.
Roxer mogą wpływać na zmianę parametrów laboratoryjnych. Tak więc, po zażyciu leku można zwiększyć aktywność CK , Wskaźniki koncentracji Glukoza , bilirubina , Aktywności enzymów wątrobowych gamma-glutamylo , fosfatazy alkalicznej I zmianę parametrów stężenia hormonu w osoczu Tarczyca ,
Częstość występowania i nasilenie skutków bocznych są zależne od wielkości dawki.
Tabletki Roxer: instrukcje użytkowania, droga podania i trybu dawkowania
Przed powołaniem leku zaleca się pacjentowi, aby przełączyć się na standardowej diecie, którego celem jest zmniejszenie poziomu cholesterol , Przylegającą do tej diety jest to konieczne i w trakcie trwania leczenia.
Dawki wybrane indywidualnie przez lekarza w zależności od celu terapii i ich skuteczności. Weź lek może w każdym czasie, bez obecności posiłków.
Tabletkę połykać w całości, bez rozgryzania, bez rozgryzania i picie wystarczającej ilości wody.
Pacjenci z hipercholesterolemia powinny rozpocząć przyjmowanie leku z dawkach 5 lub 10 mg rozuwastatyny , Tabletki podaje się doustnie, na jeden dzień. Stan ten utrzymuje się u pacjentów, którzy nie są w leczeniu statyny I dla pacjentów, którzy ukończyli już kurs leczenia z lekami, które hamują aktywność hydroksymetyloglutarylo-CoA reduktazy ,
Przy ustalaniu początkowej Roxer dawki, lekarz zwraca uwagę na indeksy koncentracyjnych cholesterol I ocenia ryzyko powikłania sercowo-naczyniowe i efektów ubocznych.
W razie potrzeby dawka może być dostosowana do następnego poziomu, jednak takie dostosowanie odbywa się nie wcześniej niż 4 tygodnie po pierwszym podaniu.
Biorąc pod uwagę, że reakcje uboczne są zależne od dawki, a po otrzymaniu 40 mg rosuwastatyny występować częściej niż podczas stosowania go w małych ilościach, zwiększa się dzienne dawki 30 mg lub 40 powinny być wykonane ze szczególną starannością dla:
- pacjentów z ciężką hipercholesterolemia ;
- Pacjenci narażeni na rozwój powikłań funkcji kiery i naczyniowego (w szczególności, jeśli pacjent jest diagnozowany rodzinnej hipercholesterolemii ).
W przypadku otrzymania niższych dawek rozuwastatyny te kategorie pacjentów nie daje oczekiwanego rezultatu, po mianowaniu Roxer w dawce 30 lub 40 mg na dobę, pacjenci muszą koniecznie być trzymane pod kontrolą lekarza ich leczenia.
Ponadto, regularne monitorowanie przez lekarza pokazano w przypadkach, gdy leczenie rozpoczyna się bezpośrednio przy dawce 30 mg lub 40 mg.
Zgodnie z instrukcją obsługi, pokazano 20 mg Roxer, jako dawkę wyjściową dla zapobiegania chorobom kiery i chorych naczyniowych Którzy mają zwiększone ryzyko rozwoju takich patologii.
Ludzie z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerka dostosowanie dawki nie jest wymagane, jednak ta grupa pacjentów podawano lek z ostrożnością.
Gdy zaburzenia nerka umiarkowane nasilenie, gdy klirens kreatyniny mieści się w zakresie od 60 ml / min, a leczenie rozpoczyna się w dawce 5 mg. Wysokie dawki leku (30 mg) i 40 do powołania przeciwwskazane.
Pacjenci z ciężką niewydolnością nerka zakazane stosowanie leku w dowolnej dawki.
Powołując pacjentom Roxer choroby wątroby Których wykładniki Child-Pugh nie przekraczają 7, nie obserwuje się zwiększenie ekspozycji układowej rozuwastatyny ,
Jeśli dysfunkcji liczbach wątroba równą 8 lub 9 punktów Child-Pugh Ekspozycja układowa wzrasta. W związku z tym, przed przypisaniem im leku w tych pacjentów wymaga dodatkowej funkcji wyjaśniające nerka ,
Doświadczenia pacjentów leczących, figury, które przekraczają 9 punktów na Child-Pugh Nieobecny.
Przedawkować
Objawy kliniczne, które mogą powstać ponad zalecaną instrukcją dawkowania nie są opisane. Po otrzymaniu jednorazowej dawki Roxer, kilka razy większe niż codzienne, klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyce rozuwastatyny zaobserwowano.
W przypadku przedawkowania i wyglądu Objawy zatrucia Organizm jest pokazany Leczenie objawowe i - jeśli to konieczne - powołanie złożonych środków wsparcia.
Zaleca się również, aby kontrolować poziom aktywności CK i przeprowadzenie testu do oceny funkcjonalności wątroba ,
Celowości przeznaczenia Hemodializa Jest mało prawdopodobny.
Współpraca
Podczas przypisywania Roxer w połączeniu z Cyklosporyna znacznie zwiększa AUC wydajność rozuwastatyny (około siedem razy), stężenie w osoczu cyklosporyna To pozostaje niezmienione.
Podczas jednoczesnego podawania leków, które są antagonistami Witamina K lub leki, które hamują aktywność hydroksymetyloglutarylo-CoA reduktazy Na początku leczenia, jak również zwiększenie dziennej dawki przez jego miareczkowania, nie może być INR wzrost (międzynarodowego współczynnika znormalizowanego).
Z reguły, na skutek niższej miareczkowanie dawki lub całkowite wycofanie leku, liczba ta jest mniejsza.
Jednoczesne podawanie leków obniżających poziom lipidów Ezetymib Nie powoduje zmian w AUC a maksymalne stężenie w osoczu tych leków, jednak możliwość oddziaływania farmakodynamiczne nie są wykluczone.
W kombinacji z Gemfibrozyl i inne leki, które pomagają zmniejszyć lipidy Prowokuje dwukrotny wzrost w AUC i maksymalnego stężenia w osoczu rozuwastatyny ,
Te specjalne badania wykazały, że powołania Fenofibrat cześć do potencjalnie zmienić parametry farmakokinetyczne, ale prawdopodobieństwo farmakodynamicznych interakcji nie jest wykluczone.
Leki takie jak Gemfibrozyl i Fenofibrat I leki kwas nikotynowy , Podczas przypisywania im inhibitorów hydroksymetyloglutarylo-CoA reduktazy zwiększyć prawdopodobieństwo miopatia (co jest najbardziej prawdopodobne, ze względu na ich zdolność do indukcji podobnego efektu, gdy przypisanie ich w monoterapii).
W przypadku aplikacji z Roxer fibraty , rozuwastatyny w dawkach 30 i 40 mg zakłada. Początkowa dawka dobowa rozuwastatyny dla pacjentów przyjmujących fibraty Wynosi 5 mg.
proteazy , HIV ,
Wraz z przyjęciem leki zobojętniające kwas solny
z przewodu pokarmowego Erytromycyna ,
etynyloestradiol
Digoksyna
Rozuwastatyny system P450 ,
i
Warunki sprzedaży
Warunki przechowywania
Data ważności
- Vasilip
- Rozukard
- Rozuwastatyny
- Merten
- Crestor
- Torvakard
- ;
- ;
- Crestor ;
- Merten ;
- Roviks ;
- Rozart ;
- ;
- Sandoz Rosuwastatyna ;
- Rozukard ;
- Rozulip ;
- Romazik ;
- Fastrong ,
cholesterol ,