Opis spóźniona na 13.08.2014

• Skład
• Postać produktu
• Farmakologiczne działanie
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• Wskazania
• Przeciwwskazania
• Skutki uboczne
• Tabletki Roxer: instrukcje użytkowania, droga podania i trybu dawkowania
• Przedawkować
• Współpraca
• Warunki sprzedaży
• Warunki przechowywania
• Data ważności
• Analogi
• Recenzje
• Cena, gdzie kupić

Skład

Skład jednej tabletki Roxer zawiera 5, 10, 15, 20, 30 lub 40 mg rozuwastatyny   jako rosuwastatyna wapniowa   oraz substancje pomocnicze:

• celulozy mikrokrystalicznej;
• laktoza bezwodna;
• krospowidon;
• bezwodna krzemionka koloidalna;
• stearynian magnezu.

Powłoka, która to tabletka powlekana zawiera w swoim składzie:

• metakrylanu butylu, kopolimer metilkrilata dimetyloaminoetylu w proporcji 1: 2: 1;
• makrogol 6000;
• ditlenek tytanu;
• laktoza jednowodna.

Postać produktu

Roxer wytwarza się w postaci tabletek, tabletek powlekanych białego powlekania, które różnią się wyglądem w zależności od stężenia substancji czynnej:

• Tabletki rozuwastatyny   w dawce 5, 10 lub 15 mg są okrągłe, obustronnie wypukłe, z ścięty. Z jednej strony jest oznakowanie odpowiednią dawkę substancji czynnej, "5", "10" i "15", odpowiednio.
• Tabletki rozuwastatyny   w dawce 20 mg są okrągłe, obustronnie wypukłe, z ścięty.
• Tabletki rozuwastatyny   w dawce 30 mg, dwustronnie wypukłe, kształtu i mają kapsulovidnuyu ryzyka obu stronach.
• Tabletki rozuwastatyny   w dawce 40 mg, wklęsła ma postać kapsulovidnuyu.

Aby wyciąć tabletki są dobrze przez dwie warstwy, wewnętrzna - biały.

Farmakologiczne działanie

Działanie farmakologiczne leku Roxer skierowanej do:

• Hamowanie aktywności enzymu mikrosomalnych hydroksymetyloglutarylo-CoA reduktazy , Który pełni funkcję ograniczania wczesnych etapów syntezy katalitycznej cholesterol ,
• Normalizację profilu lipidowym ( Efekt hipolipidemiczny ) Ze względu na spadek krew   Stężenia sumy cholesterol , trójglicerydy , Lipoprotein   niska gęstość i poprawy wskaźników koncentracji Lipoprotein   wysokiej gęstości.

Lek należy do grupy farmakologicznej " Statyny ".

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Gdy w organizmie rozuwastatyny   wywołuje następujące efekty:

• Pomaga zmniejszyć wysokie stężenia lipoproteiny o niskiej gęstości cholesterolu ;
• Pomaga obniżyć podwyższone stężenie całkowite cholesterol ;
• Pomaga zmniejszyć podwyższone stężenie trójglicerydów;
• Poprawia koncentrację Cholesterol HDL ;
• To przyczynia się do zmniejszenia stężenia lipoproteiny o niskiej gęstości apolipoproteiny   ( apolipoproteiny B );
• To przyczynia się do zmniejszenia stężenia lipoproteiny o niskiej gęstości cholesterolu ;
• To przyczynia się do zmniejszenia stężenia cholesterolu lipoprotein o bardzo małej gęstości ;
• To przyczynia się do zmniejszenia stężenia trójglicerydów, lipoprotein o bardzo małej gęstości ;
• Poprawia koncentrację plazmowe apolipoproteiny A1 ;
• Obniża wskaźniki cholesterolu LDL do lipoproteiny o wysokiej gęstości cholesterolu ;
• Zmniejsza to ogólne wskaźniki cholesterol   do lipoproteiny o wysokiej gęstości cholesterolu ;
• Zmniejsza proporcje lipoproteiny o niskiej gęstości cholesterolu   do lipoproteiny o wysokiej gęstości cholesterolu;
• Zmniejsza proporcje lipoproteiny o niskiej gęstości apolipoproteiny   ( apolipoproteiny B ) W apolipoproteiny A1 ,

Wyraźnego efektu klinicznego Roxer rozwija tydzień po rozpoczęciu leczenia. Około 90% maksymalnego efektu terapii obchodzi się dwa tygodnie później.

Aby osiągnąć maksymalny efekt trwa zwykle cztery tygodnie, po czym jest utrzymywana przez cały kolejny okres leczenia.

Maksymalne stężenie w osoczu rozuwastatyny   Mówi, pięć godzin po zażyciu pigułki, stopa całkowita biodostępność wynosi 20%.

Rozuwastatyny   dużym stopniu metabolizowany w wątroba Co jest głównym celem syntezy cholesterol   i metabolizmie Cholesterolu LDL ,

Indeks rozkładu materii wynosi około 134 litrów. Około 90% rozuwastatyny   wiąże Białka osocza   (głównie albumina ).

Rozuwastatyny   metabolizowane ograniczona (około 10%). Przeprowadzone in vitro z użyciem ludzkiej hepatocytów   Badania metabolizm   wykazały, że substancja podlega jedynie do minimum metabolizm   na podstawie układ enzymatyczny cytochromu P450 , Ponadto, ta metabolizm   nie można uznać za istotne klinicznie.

Głównym izoenzym Uczestniczących w Metabolizm rozuwastatyny Czy CYP 2C9. W mniejszym stopniu bierze udział w procesie izozymy   2C19, 3A4 i 2D6.

W procesie metabolizowania go zidentyfikowano dwa główne metabolit :

• N-desmetylo ;
• lakton ,

N-desmetylo   Charakteryzuje się o połowę w porównaniu z aktywnością rozuwastatyny , Odnośnie lakton Uważa się, forma nieaktywne klinicznie.

Rozuwastatyny   Ma działanie hamujące więcej niż 90% w stosunku do hydroksymetyloglutarylo-CoA reduktazy   (HMG-CoA-reduktazę), który krąży w organizmie ludzkim w krążeniu ogólnym.

Większość wejść do ciała rozuwastatyny   (około 90%) jest wyprowadzana bez zmian z zawartością jelito , W ten sposób wydalane zarówno wchłania i nie wchłoniętej substancji czynnej.

Pozostałość   rozuwastatyny   wydalana przez nerki w moczu (w przybliżeniu 5% - bez zmian).

Półtrwania substancji wynosi około 20 godzin i zależy od zwiększenia dawki. Średni klirens osocze   wynosi około 50 litrów na godzinę. Wskaźnik zmienności w odniesieniu do wartości średniej (współczynnik zmienności) - 21, 7%.

Tak jak w przypadku innych leków, które hamują aktywność hydroksymetyloglutarylo-CoA reduktazy , Zdobycie wątroby   rozuwastatyny   promuje transportera membrana atrakcją OATR-C, która odgrywa ważną rolę w procesie usuwania substancji z wątroba ,

Rozuwastatyny   charakteryzuje ekspozycji ogólnoustrojowej zależny od dawki, który zwiększa się w stosunku do dawki substancji.

Wielokrotne codzienne stosowanie leku nie powoduje zmiany jej właściwości farmakokinetyczne substancji czynnej.

Wiek i płeć pacjenta, nie ma wpływu na właściwości farmakokinetyczne. Badanie to wykazało, że u pacjentów rasy mongoloidalny wartości AUC i maksymalne stężenie w osoczu rozuwastatyny   w przybliżeniu dwukrotnie wyższe niż u pacjentów należących do rasy kaukaskiej.

Indianie mają podobne ceny wyższe niż te, dla rasy białej około 1, 3 razy. Nie ma klinicznie istotnych różnic pomiędzy wskaźnikami dla czarnych i biali brakuje.

Pacjenci z niewydolność nerek   w łagodnym lub umiarkowanym formie wskaźników i najwyższego stężenia rozuwastatyny N-desmetylo   osocza pozostaje zasadniczo niezmieniony.

W ciężkich postaciach   niewydolność nerek   Strona większe stężenia w osoczu rozuwastatyny   wzrosła o około trzy razy, a stawki z najwyższych stężeń w osoczu N-desmetylo - O dziewięciokrotnie w stosunku do ilości podanej w zdrowych ochotników.

Wskaźniki stężenia w osoczu rozuwastatyny   Pacjenci, którzy byli na hemodializa Wyższy niż u zdrowych ochotników około dwukrotnie.

Z niewydolność wątroby Spowodowana przewlekłą chorobą wątroby, alkoholowej stężenia osoczowego wskaźników rozuwastatyny   umiarkowanie zwiększona.

Pacjenci, u których choroba jest klasa A dla Child-Pugh , Tempo najwyższych stężeń rozuwastatyny   w osocze   i AUC wzrosły odpowiednio o 60 i 5% w porównaniu z pacjentami wątroba   co jest zdrowe.

Jeśli choroba wątroba   Należy do kategorii B przez Child-Pugh , Dane porównawcze wzrosła o 100 i 21%. U pacjentów, u których choroba nie jest sklasyfikowany jako C, dane nie są dostępne, w związku z brakiem doświadczenia z nimi rosuwastatyny.

Wskazania

Roxer pokazuje:

• W celu leczenia pacjentów cierpiących Podstawowym typu hipercholesterolemia   (w tym rodzina g iperholesterinemii II-A   według typu Fredrickson ) A dyslipidemii   mieszana (typ II-b). Lek należy przepisać, jeśli prawdopodobny efekt terapeutyczny nie może osiągnąć cel terapii bez leków: dieta, korekty masy ciała pacjenta, ćwiczenia, itp ..
• Do leczenia pacjentów z rozpoznaniem rodziny homozygotyczne hipercholesterolemia , Roxer przewidziana jako uzupełnienie terapii, których celem jest zmniejszenie poziomu lipidy Jako uzupełnienie diety oraz w tych przypadkach, gdzie wcześniej przypisane leczenie nie dają pozytywnych rezultatów.
• W przypadku pacjentów, u których rozpoznano miażdżyca , Lek jest stosowany jako uzupełnienie diety przypisany do spowalniania progresji choroby, jak również w celu zmniejszenia całkowitej   cholesterol   i lipoproteiny o niskiej gęstości cholesterolu   do żądanego poziomu.
• Jako środek profilaktyczny, zapobieganie rozwojowi powikłań choroby kiery   i naczynia   Pacjenci z predyspozycją do rozwoju zmiany miażdżycowe naczyń ,

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania w tabletki o zawartości rosuwastatyny Roxer w dawkach 5, 10 i 15 mg, są następujące:

• nadwrażliwość na jeden lub więcej ze składników leku;
• reaktywny Zaburzenia wątroby   (w tym m.in. rodzaj choroby nieznanego pochodzenia), jak również warunki charakteryzuje stały wzrost poziomu aminotransferaz wątrobowych I stan, w którym albo aminotransferaz wątrobowych   Zwiększa to nie mniej niż trzy razy;
• Choroba nerek W których klirens kreatyniny   nie przekracza poziomu 30 ml / min;
• przewlekła postępująca dziedziczna Choroby nerwowo-mięśniowe Który charakteryzuje pierwotnym uszkodzeniem mięśni ( miopatia );
• Jednoczesne stosowanie antydepresyjne Cyklosporyna ;
• zdiagnozowano u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem Powikłania miotoksicheskih ;
• nietolerancja laktoza ;
• niedoborem laktazy ;
• galaktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy ;
• ciąża   (jako lek nie jest zalecana dla kobiet w wieku rozrodczym, jeśli nie używać antykoncepcyjne );
• karmienie piersią;
• w wieku 18 lat.

Tabletki dawkowanie rozuwastatyny   30 i 40 mg jest przeciwwskazane:

• U pacjentów z nadwrażliwością na jeden lub więcej ze składników leku;
• pacjenci z aktywnych form Zaburzenia wątroby   (w tym m.in. rodzaj choroby nieznanego pochodzenia), jak również warunki charakteryzuje stały wzrost poziomu aminotransferaz wątrobowych I stan, w którym albo aminotransferaz wątrobowych   Zwiększa to nie mniej niż trzy razy;
• Choroba nerek W których klirens kreatyniny   nie przekracza poziomu 60 ml / min;
• przewlekła postępująca dziedziczna Choroby nerwowo-mięśniowe Który charakteryzuje pierwotnym uszkodzeniem mięśni ( miopatia );
• niedoczynność tarczycy ;
• Jednoczesne stosowanie antydepresyjne Cyklosporyna ;
• zdiagnozowano u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem Powikłania miotoksicheskih   (gdy pacjent ma historię znaku na toksyczność z mięśni, co wywołało kolejny inhibitor narkotyków hydroksymetyloglutarylo-CoA reduktazy   lub leki, które są pochodnymi kwasu fibrynowego );
• uzależnienia od alkoholu;
• dotkliwy niewydolność wątroby ;
• przynależność pacjenta do mongoloid wyścigu;
• Jednoczesne przyjmowanie fibraty ;
• nietolerancja laktoza ;
• niedoborem laktazy ;
• galaktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy ;
• ciąża   (jako lek nie jest zalecana dla kobiet w wieku rozrodczym, jeśli nie używać środków antykoncepcyjnych);
• karmienie piersią;
• w wieku 18 lat i starsze niż 70 lat.

Skutki uboczne

Leczenie Roxer mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• dysfunkcja Układ odpornościowy W tym reakcje spowodowane nadwrażliwością na Rozuwastatyny   lub inne składniki leku, w tym rozwój obrzęk naczynioruchowy ;
• dysfunkcja Układ pokarmowy Wyrażona w formie częste zaparcia, ból w nadbrzuszu, nudności; w rzadkich przypadkach może rozwinąć zapalenie trzustki ;
• łamanie wynikające ze skóry i tkanki podskórnej i wyraża się w postaci wysypka skórna, świąd,   pokrzywka ;
• zaburzenia mięśni szkieletowych, które występują w formie bóle mięśni   (często), a czasami miopatia   i rabdomiolizy ;
• naruszenie charakterze ogólnym, z których najczęstszym jest astenia ;
• dysfunkcja nerka   i dróg moczowych Które często towarzyszą zwiększone stężenie białka w moczu.

Roxer mogą wpływać na zmianę parametrów laboratoryjnych. Tak więc, po zażyciu leku można zwiększyć aktywność CK , Wskaźniki koncentracji Glukoza , bilirubina , Aktywności enzymów wątrobowych gamma-glutamylo , fosfatazy alkalicznej I zmianę parametrów stężenia hormonu w osoczu Tarczyca ,

Częstość występowania i nasilenie skutków bocznych są zależne od wielkości dawki.

Tabletki Roxer: instrukcje użytkowania, droga podania i trybu dawkowania

Przed powołaniem leku zaleca się pacjentowi, aby przełączyć się na standardowej diecie, którego celem jest zmniejszenie poziomu cholesterol , Przylegającą do tej diety jest to konieczne i w trakcie trwania leczenia.

Dawki wybrane indywidualnie przez lekarza w zależności od celu terapii i ich skuteczności. Weź lek może w każdym czasie, bez obecności posiłków.

Tabletkę połykać w całości, bez rozgryzania, bez rozgryzania i picie wystarczającej ilości wody.

Pacjenci z hipercholesterolemia   powinny rozpocząć przyjmowanie leku z dawkach 5 lub 10 mg rozuwastatyny , Tabletki podaje się doustnie, na jeden dzień. Stan ten utrzymuje się u pacjentów, którzy nie są w leczeniu statyny I dla pacjentów, którzy ukończyli już kurs leczenia z lekami, które hamują aktywność hydroksymetyloglutarylo-CoA reduktazy ,

Przy ustalaniu początkowej Roxer dawki, lekarz zwraca uwagę na indeksy koncentracyjnych cholesterol I ocenia ryzyko powikłania sercowo-naczyniowe   i efektów ubocznych.

W razie potrzeby dawka może być dostosowana do następnego poziomu, jednak takie dostosowanie odbywa się nie wcześniej niż 4 tygodnie po pierwszym podaniu.

Biorąc pod uwagę, że reakcje uboczne są zależne od dawki, a po otrzymaniu 40 mg rosuwastatyny występować częściej niż podczas stosowania go w małych ilościach, zwiększa się dzienne dawki 30 mg lub 40 powinny być wykonane ze szczególną starannością dla:

• pacjentów z ciężką hipercholesterolemia ;
• Pacjenci narażeni na rozwój powikłań funkcji kiery   i naczyniowego   (w szczególności, jeśli pacjent jest diagnozowany rodzinnej hipercholesterolemii ).

W przypadku otrzymania niższych dawek rozuwastatyny   te kategorie pacjentów nie daje oczekiwanego rezultatu, po mianowaniu Roxer w dawce 30 lub 40 mg na dobę, pacjenci muszą koniecznie być trzymane pod kontrolą lekarza ich leczenia.

Ponadto, regularne monitorowanie przez lekarza pokazano w przypadkach, gdy leczenie rozpoczyna się bezpośrednio przy dawce 30 mg lub 40 mg.

Zgodnie z instrukcją obsługi, pokazano 20 mg Roxer, jako dawkę wyjściową dla zapobiegania chorobom kiery   i chorych naczyniowych Którzy mają zwiększone ryzyko rozwoju takich patologii.

Ludzie z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerka   dostosowanie dawki nie jest wymagane, jednak ta grupa pacjentów podawano lek z ostrożnością.

Gdy zaburzenia nerka   umiarkowane nasilenie, gdy klirens kreatyniny   mieści się w zakresie od 60 ml / min, a leczenie rozpoczyna się w dawce 5 mg. Wysokie dawki leku (30 mg) i 40 do powołania przeciwwskazane.

Pacjenci z ciężką niewydolnością nerka zakazane stosowanie leku w dowolnej dawki.

Powołując pacjentom Roxer choroby wątroby Których wykładniki Child-Pugh   nie przekraczają 7, nie obserwuje się zwiększenie ekspozycji układowej rozuwastatyny ,

Jeśli dysfunkcji liczbach wątroba równą 8 lub 9 punktów Child-Pugh Ekspozycja układowa wzrasta. W związku z tym, przed przypisaniem im leku w tych pacjentów wymaga dodatkowej funkcji wyjaśniające nerka ,

Doświadczenia pacjentów leczących, figury, które przekraczają 9 punktów na Child-Pugh Nieobecny.

Przedawkować

Objawy kliniczne, które mogą powstać ponad zalecaną instrukcją dawkowania nie są opisane. Po otrzymaniu jednorazowej dawki Roxer, kilka razy większe niż codzienne, klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyce rozuwastatyny   zaobserwowano.

W przypadku przedawkowania i wyglądu Objawy zatrucia   Organizm jest pokazany Leczenie objawowe i - jeśli to konieczne - powołanie złożonych środków wsparcia.

Zaleca się również, aby kontrolować poziom aktywności CK   i przeprowadzenie testu do oceny funkcjonalności wątroba ,

Celowości przeznaczenia Hemodializa   Jest mało prawdopodobny.

Współpraca

Podczas przypisywania Roxer w połączeniu z Cyklosporyna   znacznie zwiększa AUC wydajność rozuwastatyny   (około siedem razy), stężenie w osoczu cyklosporyna   To pozostaje niezmienione.

Podczas jednoczesnego podawania leków, które są antagonistami Witamina K   lub leki, które hamują aktywność hydroksymetyloglutarylo-CoA reduktazy Na początku leczenia, jak również zwiększenie dziennej dawki przez jego miareczkowania, nie może być INR wzrost (międzynarodowego współczynnika znormalizowanego).

Z reguły, na skutek niższej miareczkowanie dawki lub całkowite wycofanie leku, liczba ta jest mniejsza.

Jednoczesne podawanie leków obniżających poziom lipidów Ezetymib   Nie powoduje zmian w AUC a maksymalne stężenie w osoczu tych leków, jednak możliwość oddziaływania farmakodynamiczne nie są wykluczone.

W kombinacji z Gemfibrozyl   lipidy ,

 

  i   miopatia  

fibraty ,    

    , HIV ,

   

  z     przewodu pokarmowego Erytromycyna ,

   

Digoksyna  

    system P450 ,  

    i

 

Warunki sprzedaży

Warunki przechowywania

Data ważności

• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ,

cholesterol ,