Opis spóźniona na 12.04.2014

• Skład
• Postać produktu
• Farmakologiczne działanie
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• Wskazania
• Przeciwwskazania
• Skutki uboczne
• Instrukcja użytkowania Temodal
• Przedawkować
• Współpraca
• Warunki sprzedaży
• Warunki przechowywania
• Data ważności
• Analogi
• Recenzje
• Cena, gdzie kupić

Skład

W 1 kapsułka zawiera 5, 20, 100, 140, 180 lub 250 mg substancji czynnej - temozolomid ,

Jakie są stosowane substancje pomocnicze: laktoza bezwodna, koloidalny dwutlenek krzemu, kwas winowy i kwas stearynowy, i karboksymetyloskrobię sodową.

Postać produktu

Lek jest w postaci twardych kapsułek żelatynowych, przy czym obudowa z których jest biały. Kapsułki całkowicie nieprzezroczysty. Wewnątrz kapsuły zawiera jasny kolor proszek (barwa może wahać się od czystej bieli do lekko zielonkawego i lekko różowym).

Kapsułki twarde powłoki żelatynowej, która zawiera "cap" nasycony odcień niebieskiego. Na powierzchni kapsułek się dwa paski, które są równoległe do siebie nawzajem, jak również oznaczenie SP i poziomu temozolomidu. Na przykład, kapsułki 180 mg są oznaczone symbolem "180 mg" kapsułki 250 mg - "250 mg" itp W imieniu powlekane lekiem nasadki.

Lek Temodal produkowane są w następujących formach:

• 5 mg, kapsułki, № 5, № 20;
• 20 mg, kapsułki, № 5, № 20;
• 100 mg, kapsułki, № 5, № 20;
• 140 mg, kapsułki, № 5, № 20;
• 180 mg, kapsułki, № 5, № 20;
• 250 mg, kapsułki, № 5, № 20;
• liofilizat do sporządzania roztworu do infuzji 100 mg.

Farmakologiczne działanie

Lek ma Temodal Efekty przeciwnowotworowe ,

Po wprowadzeniu środka czynnego do krążenia ogólnego, w warunkach fizjologicznego pH ulega szybkiemu Nieenzymatyczna konwersji   - Konwersja do aktywnego monometiltriazenoimidazolkarboksamid związku (MTIK). Cytotoksyczność MTIK Uważa się, że spowodowane przez proces alkilowania DNA.

Alkilowania (metylacja) guanina Z kolei, występuje głównie w pozycji 6 O N 7. Wydaje cytotoksyczną uszkodzenia, które powstają jako konsekwencja procesu działania jako pozostałość promotor metylu reakcji redoks.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Wchłanianie:

Temozolomid (temozolomid) jest szybko i całkowicie wchłaniany, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane są przeciętnie po 60 minut. Pokarm zmniejsza szybkość i stopień wchłaniania temozolomidu. Średnie maksymalne stężenie w osoczu zmniejszyło się o 32%, a efekt substancji czynnej zwiększa się 2-krotnie (od 1 do 2,25 godzin). Dzieje się tak, gdy lek jest przyjmowany bezpośrednio po obfitym śniadaniu składający się z produktów tłuszczowych, zawierających węgiel.

Przeznaczenie:

Objętość temozolomid rozproszone średnie 0, 4 l / kg (% CV = 13%). Z białkami osocza bardzo słabo połączone. Średni odsetek radioaktywności całkowitej wynosi 15%.

Metabolizm i wydalanie:

Temozolomid występuje samoistnej hydrolizie w fizjologicznym pH do aktywnego związku monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK) i Temozolomide metabolitu kwasu. MTIK dalej hydrolizuje się z 5-amino-imidazolo-4-karboksyamid (APC), które jest znane, to element pośredni w biosyntezie puryn i kwasów nukleinowych i metylohydrazyną. Enzymów cytochromu P450 w metabolizmie temozolomidu i MTIK odgrywają niewielką rolę. W stosunku do wartości AUC temozolomidu i MTIC wpływ aPC 2, 4% i 23%, odpowiednio.

Wycofanie:

Około 38% całkowitej radioaktywności podawania temozolomidu dawki wydalanej w ciągu 7 dni: 37, 7% moczu, i od 0 do 8% w kale.

Wycofanie razy substancja czynna z osocza jest mniej niż 2 godziny. W zasadzie, lek jest wydalany przez nerki. Po dniu po przyjęciu leku na około 10% substancji jest wydalane z moczem. Substancja może być usunięty z organizmu w postaci metabolitów polarnych, które nie mogą zostać zidentyfikowane. Odległość i T1 / 2 z normą nie zależy od recepcji.

Wskazania

Oznacza przewidziany do leczenia następujących chorób:

• Glejaka wielopostaciowego   Wykazała ona po raz pierwszy. W takim przypadku, lek może być stosowany w połączeniu z radioterapią, przy konieczności leczenia podtrzymującego.
• Glejak złośliwy , Temodal lek jest przeznaczony do leczenia choroby, w nawrotu lub w przypadku wystąpienia progresji choroby, nawet po zastosowaniu standardowych środków leczniczych.
• Czerniak   w postaci szerokiego raka z przerzutami. Lek jest podawany jako leczenie podstawowe.

Przeciwwskazania

Lek Temodal przeciwwskazany do stosowania u pacjentów, którzy mają zwiększone nadwrażliwość na substancję czynną lub na jeden z elementów tworzących jej ramy.

Nadwrażliwość jest wyrażona w postaci, na przykład, pokrzywka , Reakcje alergiczne, w tym anafilaksja   i inne objawy alergii.

Ponadto, lek nie jest przeznaczony do leczenia pacjentów ze zwiększoną wrażliwością dakarbazyna (DTIC) Ponieważ występuje w metabolizmie kwasu 5- (3-methyltriazen-1-ilo) imidazol-4-karboksyamid (MTIK).

Ciąża Okres karmienia dziecka i wieku dzieci są również zawarte w liście przeciwwskazań do leku.

Skutki uboczne

Jak w przypadku wszystkich leków z tej grupy, przyjmując Temodal może powodować działania niepożądane manifestację. Wśród najczęściej - nudności , wymioty , anoreksja , zaparcie , zmęczenie , słabość   i ból głowy ,

Nudności i wymioty mogą być poważne. Leczenie lekiem może być konieczne w celu zapobiegania lub łagodzenia nudności i wymiotów. Zmiany diety i stylu życia może zmniejszyć niektóre z tych efektów. Jeśli którykolwiek z tych objawów utrzymują się lub nasilają, należy szybko powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Rzadziej, lek powoduje tymczasowe wypadanie włosów , Odrost włosów wrócić po leczeniu.

Temodal może powodować przejaw bardzo rzadkich, ale nie mniej poważne skutki uboczne, takie jak owrzodzenia jamy ustnej , obrzęk kostek lub stóp , lekkie krwawienie   lub siniaki , trudności z oddychaniem , Ten lek może zmniejszać zdolność organizmu do wytrzymania infekcji.

Pomimo faktu, że temozolomid   Jest on stosowany w leczeniu rak Bardzo rzadko u niektórych pacjentów może to zwiększać ryzyko rozwoju innych form raka (np, Rak szpiku kostnego ).

Z powiększenie węzłów chłonnych , Niewyjaśnione lub nagłego utrata masy ciała , ciężkie pocenie   w trakcie leczenia, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Poważna reakcja alergiczna na ten lek jest bardzo rzadkie, ale są one możliwe. Poważne reakcje występują w następujących objawów: wysypka ,   swędzenie , obrzęk (szczególnie na twarzy, języka, gardła) ciężkie zawroty głowy , Trudności w oddychaniu.

Instrukcja użytkowania Temodal

Instrukcje dotyczące Temodal ma pewne cechy, tak, proszę podać szczegóły.

Lek jest przyjmowany w dawce 75 mg / m ²   raz na dobę przez 42 dni w celu przeprowadzenia działań pokrewnych radioterapia   (w łącznej dawce 60 Gy, w 30 frakcjach podawano).

Przerwanie leku nie jest zalecane, ale w rzadkich przypadkach może być przypisany do lekarza (na stabilnym przejaw działań niepożądanych). W przypadku przerwania leczenia należy wznowić Temodal w 42-dniowej jednoczesnego okresie, ale okres ten może zostać opóźnione o 49 dni, jeśli wszystkie następujące warunki:

• liczba bezwzględna neutrofilów   większa niż lub równa 1, 5 x 10 ⁹ / L Płytek krwi   większy niż lub równy 100 x 10 ⁹ / L;
• ogólna kryterium toksyczności jest mniejsza lub równa 1 (wyjątkiem może być łysienie , nudności   i wymioty ).

W prowadzenie działań terapeutycznych z użyciem tego leku Badanie krwi   powinny być przeprowadzane regularnie. Częstotliwość - jeden raz w tygodniu. Farmakoterapia powinna być przerwana lub umorzone zgodnie z kryteriami toksyczności z listy 1.

Lista 1: Dawkowanie zawieszenia lub przerwania

• Toksyczność jeśli ANC jest większe lub równe 0, a mniej niż 5 1, 5 x 10 ⁹ / L, lek powinien być przerwany;
• Jeśli toksyczność niż 0, 5 × 10 ⁹ / L, lek powinien być zatrzymany;
• Jeśli liczba płytek jest większy niż lub równy 10 i mniejszy niż 100 x 10 ⁹ / L, lek powinien być przerwany;
• Jeśli liczba płytek krwi jest mniejsza niż 10 × 10 ⁹ / L, to jest konieczne, aby przerwać odbieranie Temodal;
• Jeśli CTC toksyczności hematologiczne (nudności, wymioty i łysienie są wyjątkiem) na drugim poziomie, lek powinien być przerwany;
• Jeśli CTC toksyczności hematologiczne (nudności, wymioty i łysienie są wyjątkiem) na 3 i 4, nie może kontynuować przyjmowanie leku.

Uwaga: Skrót oznacza ANC bezwzględna liczba neutrofilów   (dalej wszystkie liście z tej sekcji).

Cykl 1

Kiedy zakończyła pierwszy etap, po jednym miesiącu Temodal + RT   Lek podaje się w ciągu dalszych 6 cykli leczenia podtrzymującego. Dawka w jednym cyklu wynosi 150 mg / m ²   codziennie w ciągu 5 dni, po czym wykonuje się obróbkę 23 dni zostaje zatrzymany.

Cykli 2-6

Na początku cyklu 2 może zwiększyć ilość otrzymanej substancji czynnej do 200 mg / m ² Gdy toksyczność niehematologiczną w cyklu 1 STS jest mniejsza lub równa 2, to bezwzględna liczba neutrofili jest większa niż lub równa 1 x 10 5 ⁹ / L, liczba płytek poziomy wyższe niż lub równa 100 × 10 ⁹ / L. Część 200 mg / m ²   dni przypisane do odbioru w ciągu 5 dni od każdego następnego cyklu. Jeśli żadna część zwiększono do 2 cyklu, to nie należy jej w kolejnych cyklach.

Podczas drugiej fazy spadku stopy leku powinno być stosowane zgodnie z załącznika 2 i 3.
W okresie podawania leku w trzy tygodnie po podaniu pierwszej dawki leku Temodal należy wykonać pełną morfologię krwi.

Lista 2: Poziomy leczenia podtrzymującego temozolomid

• Jeśli poziom dawki 1, część 100 (mg / m ² / Dzień), należy zmniejszyć toksyczność wcześniej;
• Jeśli poziom dawki 0, część 150 (mg / m ² / Dzień) - jest to normą w pierwszym cyklu leczenia;
• Jeśli poziom dawki 1, część 200 (mg / m ² / Dzień) - to norma w cyklu 2-6 leczenia w przypadku braku toksyczności.

Lista 3: ograniczenie lub przerwanie podczas leczenia podtrzymującego

• Jeśli toksyczności ANC mniej niż 1,0 x 10 ⁹ / L, lek jest konieczne zmniejszenie TMP na 1 poziom dawki;
• leki powinny być zatrzymany, jeżeli jest to konieczne, zmniejszenie dawki;
• Jeśli liczby płytek krwi poniżej 100 × 10 ⁹ / L, lek należy zmniejszyć TMZ o 1 poziom dawki;
• Jeśli CTC toksyczności hematologicznej (nudności, wymioty i łysienie są wyjątkiem) na trzecim poziomie, że jest konieczne zmniejszenie zapasów o 1 poziom dawki;
• Jeśli CTC toksyczności hematologiczne (nudności, wymioty i łysienie są wyjątkiem) na poziomie 4, nie można kontynuować przyjmowanie leku.

Przedawkować

Dawki 500, 750, 1000 i 1250 mg / m ²   (całkowity cykl dawkowania przez pięć dni) oceniano u pacjentów. Portia ograniczenie toksyczności hematologicznej toksyczności było obserwowane w jakiejkolwiek dawce otrzymanej. W związku z tym, im większa część przyjmowania leku, tym większy jest poziom toksyczności hematologicznej.

Przedawkowanie pacjenta zauważyć podczas przyjmowania leku w ilości 2000 mg na dzień. Kurs trwa pięć dni. W tym przypadku, pacjent odczuwa skutki uboczne, takie jak pancytopenia , hipertermii , Brak wielu narządów wewnętrznych i śmierci. Istnieją doniesienia o pacjentach, którzy lek był przypisane do otrzymywania przez okres dłuższy niż 5 dni (dwa miesiące), w wyniku czego przejawem działań niepożądanych, takich jak: zahamowanie czynności szpiku kostnego   i śmierć.

Interakcje z innymi lekami

Stopień nasiąkliwości leku nie wpływa na jego wspólne spotkanie z Ranitydyna , Prześwit Temozolomid   Nie zmienia to jednak biorąc Deksametazon, prochlorperazyna, fenytoina, karbamazepina, ondansetronu histaminy receptora H2   lub fenobarbital ,

Obserwuje się zmniejszenie klirensu substancji czynnej leku Temodal podczas robienia Kwas walproinowy , Zredukowany luz w tym przypadku jest to wartość słabo wyrażone.

Wstęp Temodal z preparatów zawierających substancje mające działanie tłumiące szpiku kostnego, zwiększa prawdopodobieństwo mielosupression ,

Warunki sprzedaży

Lek jest we wszystkich formach wydaniu jest zwolniony tylko w aptece na podstawie recepty.

Warunki przechowywania

Temodal powinny być przechowywane w suchym miejscu w temperaturze nie mniej niż 2 i nie więcej niż 30 stopni Celsjusza.

Data ważności

Do 2 lat.

Analogi Temodal

Przez Temodal analogi obejmują leki:

• Temozolomid
• Temozolomid-Rousse
• Temozolomid Teva-
• Temomid
• Temtsital

Recenzje Temodal

Recenzje Temodal wiele, ale wszystkie one wydają się zbieżne z tym, że lek ma skutecznych działań i nie powoduje negatywnych skutków u większości pacjentów. Wyjątkiem jest ból głowy i nudności - to skutki niepożądane obserwowane u co trzeciego pacjenta stosowania tego leku.

Cena Temodal

Kup Temodal w aptekach Moskwy może być tak niskie, jak 8640 do 66671 rubli, w zależności od dawki substancji czynnej oraz postaci leku. Specjaliści nie zalecają, że pacjenci, którzy chcą kupić lek odpowiedzieć ogłoszeń w "sprzedaży", jak w tym przypadku, nie ma gwarancji, że lek będzie oryginalny i pomoże poradzić sobie z chorobą. Nie zapomnij, że cena Temodal może być niższa od producenta, więc kupić leku powinno być dozwolone tylko w specjalnych placówkach farmaceutycznych (aptek).