Opis spóźniona na 26.11.2014

• Skład
• Postać produktu
• Farmakologiczne działanie
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• Wskazania
• Przeciwwskazania
• Skutki uboczne
• Esmiya, instrukcje użytkowania
• Przedawkować
• Współpraca
• Warunki sprzedaży
• Warunki przechowywania
• Data ważności
• Ostrzeżenia
• Analogi
• Niemowlęta
• W okresie ciąży i laktacji ()
• Recenzje
• Cena, gdzie kupić

Skład

Jeden preparat tabletka zawiera 5 mg Esmiya Octan uliprystalu   - Składnik aktywny.

Jako substancje pomocnicze Lek zawiera: 43 mg 5 - mannitol; 93, 5 mg, - celuloza mikrokrystaliczna; 4 mg - Talk; 1, 5 mg - stearynian magnezu; 2, 5 mg - kroskarmeloza sodu.

Postać produktu

Lek Esmiya (Esmya) występuje w postaci tabletek, z których jedna strona nie jest wyryte «ES5". Jeden pakiet może zawierać 28 lub 84 tabletki.

Farmakologiczne działanie

Antigestagens.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Lek Esmiya (Esmya) zawiera substancję -   uliprystalu   syntetyczne, są selektywne modulator receptora progesteronu   i inna selektywne działanie antiprogesteronovym tkankowo specyficzne.

Uliprystalu charakteryzuje się bezpośrednie działanie na endometrium , Dla większości kobiet, stosowanie 5 mg na dobę cykl menstruacyjny , Chorzy Łącznie mięśniak , Nie występuje w następstwie tego cyklu krwawienie miesiączkowe , Po wypowiedzeniu tych pigułek, cykl menstruacyjny Zazwyczaj odzyskane w ciągu miesiąca.

Bezpośredni wpływ leku na endometrium ze względu na jego niektóre zmiany charakterystyczne dla tej klasy leków i wywołało działanie antagonistyczne receptory progesteronu , W 60% kobiet stosujących uliprystalu w ciągu 3 miesięcy, zmiany histologiczne są słabe rozprzestrzeniają nieaktywną nabłonek   z odpowiednią asymetrii rozwoju i wzrostu zrąb I torbielowate rozszerzenie   Gruczoły progestagenna i estrogenowe wpływ na nabłonek , Zmiany te są odwracalne zaniku po zakończeniu leczenia, a nie wiążą się z przerost endometrium ,

W 10-15% kobiet odbywa terapię ulipristala Zaobserwowano wzrost endometrium Który osiągnął pogrubienie 16 mm. To pogrubienie również niezależnie zanika po zakończeniu leczenia, a powrót do normalnego krwawienie miesiączkowe , Jeżeli w ciągu 3 miesięcy po odstawieniu leku,   pogrubienie śluzówki macicy   nie przychodzi do standardów państwa, konieczne jest, aby zdać dodatkowego badania w celu wykluczenia lub potwierdzenia innych patologii.

Uliprystalu indukuje apoptozę   i uciska proliferacji komórek Zapewniając w ten sposób bezpośrednio działanie na mięśniak Prowadząc do ich redukcji.

Dzienne spożycie 5 mg ulipristala To prowadzi do gwarantowana Hamowanie owulacji   Większość kobiet otrzymania potwierdzając utrzymanie poziomu progesteron   w 0, 3 ng / ml. Ponadto, dzienna dawka dla danej dawki leku, częściowo zredukowane stężenie FSH Pozostawiając zawartości w osoczu krwi Estradiol na poziomie średnim faza pęcherzykowy ,

Podczas obróbki 3 miesięcy uliprystalu To ma wpływ na ilość osocza ACTH , prolaktyna , tyroksyny globulina wiążąca ,

W przedklinicznych badaniach na zwierzętach podczas stosowania wielu dawek, nie było zagrożenia Toksyczność i genotoksyczności Produkty dla ludzi. Stwierdzono, że śmierć płodów zwierząt po przyjęciu dawki większej niż 1 mg / kg, a zatem nie jest zainstalowana Bezpieczeństwo ulipristala   w kierunku ludzkich embrionów , W małych dawkach, co pozwala na utrzymanie ciąży u zwierząt, teratogenne   Nie obserwowano działania. Ponadto, zgodnie z wynikami tych badań, nie ma bezpośrednich dowodów na wpływ leku na zdolność reprodukcyjna   zwierzęta i ich potomstwo.

Badania kliniczne bezpieczeństwa i skuteczności Esmii w codziennych dawkach 5 i 10 mg, zostały przeprowadzone na ochotnikach z kobietą krwawienie miesiączkowe   ciężka, wywołała mięśniaka macicy , W porównaniu z grupą placebo Stwierdzono znaczące klinicznie zmniejszenie objętości utraconej krwi   Powiązane miesiączka , U pacjentów otrzymujących uliprystalu , Co pozwala na szybsze skuteczna korekcja niedokrwistości Niż przy stosowaniu samego Suplementacja żelaza , Pacjenci otrzymujący grupę ulipristala , Obniżenie ilości utraty krwi były porównywalne z grupą pacjentów leczonych Leuprorelina (Agonistów GnRH). W większości przypadków doprowadziły do ​​recepcji Esmii zaprzestanie krwawienia   w ciągu pierwszego tygodnia leczenia (rozwijanie brak menstruacji ). MRI badania w tej grupie wykazały znaczący a mięśniaki macicy spadek W porównaniu z grupą placebo , Prowadzenie Kontrola US   na koniec leczenia (tydzień 13), w celu ustalenia zmniejszenie wielkości mięśniaków macicy Okazało się zachowanie jego parametrów w grupie ulipristala przez 25 tygodni, w porównaniu z pewnym wzrostem jego wymiarów w grupie Leuprolid ,

Po otrzymaniu ulipristala w pojedynczej dawce 5 mg, szybkiej absorpcji leku z osiągnięcia Cmax po 60 minutach w temperaturze - 23 ± 5 14, 2 ng / ml stężenia w osoczu 61, 3 31 ± 7 ng / ml. Uliprystalu ulega szybkiej transformacji w wydaniu farmakologicznie czynny metabolit Po upływie 60 minut, podczas gdy Cmax osiągnięte 4 9 ± 4 ng / ml i stężenie w osoczu 26 ± 12 ng / ml.

Po otrzymaniu 30 mg Esmii W sezonie śniadanie w tłuszczu, 45% spadek zaobserwowano Cmax, do 3 godzin i zwiększenie Tmax 25% wzrost stężenia w osoczu, zarówno ulipristala I jego metabolit W przeciwieństwie do postu. Przy codziennym pigułki, efekt ten nie jest uważany za istotny.

Z białkami osocza uliprystalu Wiąże się on do 98% lub nawet więcej.

Metabolizm zachodzi przy udziale cytochromu P450 z ostatecznego wyboru di-N-odmetylowany metabolit ,

W kilku jelit wyjściowych mniej (około 10%) przez nerki. T1 / 2 w dawce 5 mg, około 38 godzin, a średni klirens około 100 l / h.

Wskazania

Obróbka wstępna   Objawy mięśniaków macicy   umiarkowanego do ciężkiego u kobiet w wieku rozrodczym, którzy ukończyli 18 rok życia, trwającą nie dłużej niż 3 miesiące.

Przeciwwskazania

Prowadzenie farmakoterapia jest przeciwwskazana Esmiya:

• w nadwrażliwość ulipristalu pacjenta lub innych składników tabletki;
• w Krwawienie z pochwy   nierozpoznana charakter lub z przyczyn niezwiązanych z rak macicy ;
• w nowotwory złośliwe   szyjki macicy, jajników, macicy, gruczołów sutkowych;
• w ciężka astma oskrzelowa To nie jest uleczalna doustne kortykosteroidy ;
• gdy nie jest osiągnięciem wieku 18 lat;
• okresach karmienie piersią   i ciąża ;
• w przypadku domniemanego przebiegu terapii niż 3 miesiące (ze względu na brak wiarygodnych danych na temat wpływu ulipristala od ciała, w ciągu tego okresu).

Środki ostrożności:

• choroby nerek i / lub wątroby;
• astma oskrzelowa ,

Skutki uboczne

CNS:

• zaburzenia emocjonalne;
• bóle głowy ;
• niepokój;
• zawroty głowy ,

Zbiorniki przewodu pokarmowego:

• nudności ;
• ból brzucha;
• niestrawność ;
• bębnica ;
• Suchość w jamie ustnej;
• zaparcie ,

Narządy słuchu:

• zawrót głowy ,

Układ oddechowy:

• krwawienia z nosa ,

Skóry i tkanki podskórnej:

• zwiększenie pocenie się ;
• wygląd trądzik ;
• Uszkodzenia skóry.

Układ mięśniowo-szkieletowy:

• ból   mięśnie i kości;
• ból w plecach.

Systemowe i sutka moczowo-płciowych gruczoły:

• brak menstruacji ;
• nietrzymanie moczu;
• pogrubienie śluzówki macicy ;
• maciczny ;
• pływy ;
• edukacja torbiele jajników ;
• ból w obrębie miednicy;
• ból , zwiększenie , Tension Piersi ;
• upławy ;
• torbiel pęknięcie   jajnika.

Inne:

• przyrost masy ciała;
• zmęczenie;
• obrzęk ;
• astenia ,

Laboratoryjne dowody:

• Wzrost krwi cholesterol i trójglicerydy ,

W badaniach klinicznych najczęstszymi działaniami niepożądanymi, z czego 10-15% zajęte pogrubienie śluzówki macicy W większości przypadków ich własne odejście po zakończeniu leczenia; 12-13% - pływy ; 6, 4% - bóle głowy   łagodne lub umiarkowane nasilenie; 1 - 5% torbiele jajników , Ustępują samoistnie w ciągu kilku tygodni; krwawienie z macicy W niektórych przypadkach wymaga zabiegu.

Esmiya, instrukcje użytkowania

Instrukcje dotyczące Esmiyu zaleca dzienną dawkę jednorazową pierwszej tabletki doustnie (w środku), niezależnie od posiłku.

Czas od pierwszego tygodnia terapii ogranicza cykl menstruacyjny , Okres ten powinien zażyciem pigułki Esmiya, najlepiej o tej samej porze dnia.

W recepcji czas przejścia następnego Tabletkę należy przyjmować jak najszybciej, w ciągu 12 godzin. W przypadku przekroczenia tego terminu przeszły akceptację i kontynuować kurację następnie tabletek na raz.

Ze względu na brak doświadczenia z Esmii w czasie dłuższym niż 3 miesiące, termin ten jest ważny tylko do leczenia.

Przedawkować

Pełna informacja na temat możliwości przedawkowania Esmiya i wynikających z negatywnych objawów, po raz nie istnieje byt. Dokładnie wiedzieć, że do otrzymania pojedynczej dawki 200 mg i 50 mg dziennych dawkach przez 10 dni nie spowodować poważne lub ciężki stan pacjenta.

Współpraca

Hormonalne tabletki antykoncepcyjne Jak również wpływa Esmiya receptory progesteronu   i może zmniejszyć efekty siebie, a zatem nie jest zalecany do stosowania w połączeniu.

Łączy się recepcja i Esmii inhibitorami CYP3A4   umiarkowany ( Erytromycyna ) I mocny ( Nefazodon , Rytonawir , Ketokonazol ) Etapy może spowodować znaczny wzrost w osoczu Stężenie ulipristala , Z tego powodu zaleca się, aby zastosować je razem. Odbieranie inhibitorami CYP3A4   łagodne nie istotnego wpływu na farmakokinetykę Esmii, a zatem nie wymaga dostosowania dawki tych ostatnich.

Odbieranie induktorami CYP3A4 Prowadzi to do zmniejszenia zawartości osocza ulipristala , Dlatego jednoczesne stosowanie induktorami CYP3A4   silne działanie ( Ryfampicyna , Fenytoina , Karbamazepina , Środki w tym Dziurawiec ) Nie jest zalecane.

Podczas absorpcji w ścianach układu pokarmowego uliprystalu zdolny hamują P-gp A tym samym zwiększenie stężenia w osoczu substratami P-gp , W związku z tym, nie jest to zalecane, i jednoczesne Esmii substratami P-gp   ( Digoksyna , Dabigatran ).

W przyszłości zastosowania klinicznego Esmii może zidentyfikować inne interakcje z innymi lekami.

Pacjent przygotowuje się do poddania się terapii Esmii jest zobowiązany poinformować lekarza o wszystkich podejmowanych przez nią funduszy, jak i listy z recepty OTC.

Warunki sprzedaży

Apteki Rosja na zakup narkotyków Esmiya zobowiązany do przedstawienia recepty.

Warunki przechowywania

Tabletki Esmiya lek powinny być przechowywane w oryginalnym opakowaniu w temperaturze otoczenia 30 ° C

Data ważności

Gdy przechowywane okres trwałości produktu wynosi 2 lata.

Ostrzeżenia

Lek Esmiya może być powołany tylko po dogłębnej analizie w celu potwierdzenia wskazań i przeciwwskazań wyjątki ciąża ,

Podczas leczenia zaleca się stosowanie dodatkowej metody barierowe antykoncepcji Jak efektywność hormonalne środki antykoncepcyjne   Może być zmniejszona, ponieważ działanie leku.

Chociaż wiarygodnych danych na temat wpływu niewydolność nerek   na eliminacji ulipristala Nie, ja nie polecam jej akceptacji przez pacjentów z chorobą, zwłaszcza w ciężkiej postaci, bez nadzoru lekarza. Zalecenia te odnoszą się do pacjentów z niewydolność wątroby   umiarkowanego do ciężkiego, jak zakłada się wpływ tej choroby na eliminacji ulipristala ,

Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 3 miesięcy.

Pacjenci przyjmujący Esmiyu powinni być świadomi, że działanie leku jest zwykle towarzyszy znaczące zmniejszenie utratę krwi menstruacyjnej   lub prowadzi do brak menstruacji podczas 10 dni leczenia. Po upływie tego okresu, w przypadku kontynuowania obfite krwawienie , Trzeba udać się do lekarza. Na ogół, normal cykl menstruacyjny   Wrócił miesiąc po zakończeniu leczenia.

Większość pacjentów leczonych lekiem Esmiya obserwowane brak owulacji , Niemniej płodność w terapii ulipristalom To nie był badany.

Analogi Esmii

Analogi ulipristala należące do jednej grupy farmakologiczne i podobne, ale nie identyczne w postępowaniu głównym, reprezentowaną przez następujących leków:

• Agesta ;
• Ginepriston ;
• Zhenale ;
• Administracja Gynestril ;
• Miropriston ;
• Mifepreks ;
• Mifegin ;
• Mifepryston ;
• Penkrofton ;
• Mifolian ,

Niemowlęta

Ze względu na brak badań, leczenia Esmii u pacjentów poniżej 18 roku życia nie są przeprowadzane.

Podczas ciąży i laktacji

W tym czasie okresy karmienie piersią   i ciąża są przeciwwskazania do terapii ulipristalom ,

Recenzje Esmii

Obecnie, leczenie mięśniaków macicy   Esmiya z narkotykami nie osiągnął jeszcze skalę, po którym można dokonać jednoznacznego wniosku o celowości powołania jego masy. Opinie lekarzy o leku często ostrożne, choć niektórzy eksperci mówią o Esmii, jako prawdziwy "przełom" w leczeniu tej choroby, większość lekarzy są pozycjonowania go jako lekarstwo na przedoperacyjna   pacjenta w celu zmniejszenie wielkości mięśniaków   i korekcja niedokrwistości   przez zmniejszenie lub zatrzymanie krwawienie z macicy ,
Jest udowodnione, że w wielu przypadkach, możliwość wytworzenia tabletki Esmii macica do zabiegu, tak aby następnie zapisać funkcja reprodukcyjna , Wśród skutków ubocznych, lekarze zazwyczaj mówią pływy Szczególnie na początku leczenia, niewygoda , bóle głowy   i powstawaniu torbieli To potwierdza ratingi pacjentów przyjmujących lek.

Recenzje Esmii na forach do negocjacji sposobów i metod leczenie macicy Mieszane również. Głównie kobiety omówienia awarii, ich zdaniem, skuteczność Esmii i związane z jego strony wlotowej manifestacji. Również nie nieistotne W tej dyskusji pokrywa koszt leku, który obecnie jest bardzo wysoka. Większość pacjentów leczonych uliprystalu Pozostali niezadowolony z jego działania i wiele skutków ubocznych. W sprawiedliwości należy zauważyć, że niektóre z nich nie miał pełny cykl leczenia trwa 3 miesiące, a często przerwać leczenie w pewnym momencie lub innego.

Podsumowując, jednoznaczne pozytywne lub negatywne wniosek o leku Esmiya można zrobić. Po udanej walce mięśniaków macicy   zależy od wielu czynników, począwszy od chwili jego odkrycia, oraz wielkość i umiejętności wykończeniowych i intuicji lekarza prowadzącego. W każdym razie, mamy nadzieję, że dalsze doświadczenia z ulipristala To pozwoli mu podjąć odpowiednią niszę leczenie mięśniaków macicy   i naprawdę pokazać pozytywne wyniki terapii.

Cena Esmii gdzie kupić

Cena Esmii aptek w Rosji wynosi od 7000 - 9000 rubli.

Ten lek można kupić w Moskwie, około 7.500 rubli.